Ritonavir
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-05
08:53:58
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產(chǎn)品名稱：Ritonavir
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Ritonavir is a peptidomimetic agent that inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases. Ritonavir is highly inhibited by serum proteins but boosts the effect of other HIV proteases by blocking their degradation by cytochrome P450. |
| 體內(nèi)活性 | Ritonavir是有效的CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的抑制劑（terfenadine羥基化,IC50為0.14 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羥基化,IC50為2 mM；硝苯地平氧化,IC50為0.07 mM）。Ritonavir是CYP3A4介導(dǎo)的睪丸6β-羥基化的強(qiáng)效抑制劑（Ki：19 nM）,還可抑制甲苯磺丁脲的羥基化（IC50：4.2 μM）。Ritonavir對(duì)CYP2D6 (IC50：2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50：8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)也有抑制作用。Ritonavir會(huì)提高未感染人PBMC培養(yǎng)物的細(xì)胞活性。Ritonavir抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的saquinavir溶出（IC50：0.2 μM）,表明Ritonavir與p-糖蛋白親和力較高。Ritonavir顯著抑制人類肝微粒體ABT-378代謝（Ki：13 nM）。Ritonavir與ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)結(jié)合能夠抑制CYP3A（IC50：1.1和4.6 μM）。在未感染人類PBMC的培養(yǎng)物中,Ritonavir顯著降低PBMCs對(duì)細(xì)胞凋亡（與低水平caspase-1表達(dá)相關(guān)）的敏感性,降低caspase-3的活性,并減少膜聯(lián)蛋白著色。在無(wú)毒濃度下,Ritonavir抑制PBMCs和單核細(xì)胞生產(chǎn)的腫瘤壞死因子的誘導(dǎo)作用,且呈時(shí)間和劑量相關(guān)性。 |
| 別名 | ABT 538, RTV, 利托那韋, Abbott 84538, A 84538 |
| 分子量 | 720.96 |
| 分子式 | C37H48N6O5S2 |
| CAS No. | 155213-67-5 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 14.4 mg/mL (20 mM)),with gentle warming
Ethanol: 7.2 mg/mL (10 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
