Tadalafil
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-09-05
08:53:50
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產(chǎn)品名稱：Tadalafil
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Tadalafil is a carboline-based compound with vasodilatory activity. Tadalafil selectively inhibits the cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific type 5 phosphodiesterase- (PDE-5)-mediated degradation of cGMP, which is found in the smooth muscle of the corpus cavernosa and corpus spongiosum of the penis. Inhibition of cGMP degradation by tadalafil results in prolonged muscle relaxation, vasodilation, and blood engorgement of the corpus cavernosa, and, so, prolonged penile erection. |
| 靶點活性 | PDE5:1.8 nM |
| 體外活性 | Tadalafil（2或10 mg/kg）對神經(jīng)功能恢復具有顯著促進作用,還能使腦血管密度和BrdU陽性血管內(nèi)皮細胞的百分比增加.在假手術組大鼠中,Tadalafil（2 mg/kg）幾乎完全恢復陰莖組織氧化且阻斷神經(jīng)切斷誘導的增加,還能大幅提高陰莖組織部分的肌肉/纖維比例. 作用于大鼠大腦時,Tadalafil使cGMP含量選擇性增加,而非環(huán)磷酸腺苷.Tadalafil降低大鼠體內(nèi)凋亡細胞的數(shù)量,提高激酶Akt和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶1/2的磷酸化（兩種生存相關激酶）. |
| 體內(nèi)活性 | 作用于人肝細胞時,Tadalafil（1 mM）刻使CYP3A蛋白表達上升。Tadalafil可與5型磷酸二酯酶結合（KD：2.4 nM）,該結合受cGMP 刺激。 |
| 別名 | Cialis, IC-351, 他達那非, 西力士 |
| 分子量 | 389.4 |
| 分子式 | C22H19N3O4 |
| CAS No. | 171596-29-5 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 38.9 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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