Elesclomol
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-05
08:53:52
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產(chǎn)品名稱(chēng)：Elesclomol
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Elesclomol (STA-4783) is an effective oxidative stress inducer that elicits pro-apoptosis of tumor cells. |
| 體外活性 | 在攜帶人乳腺癌(MDA435, MCF7和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型中,盡管 Elesclomol（25-100 mg/kg）單獨(dú)處理沒(méi)有抗癌活性,但其可大幅增強(qiáng)化如紫杉醇等療藥物的功效,可使腫瘤衰退,也可延長(zhǎng)小鼠壽命. |
| 體內(nèi)活性 | Elesclomol對(duì)SK-MEL-5、MCF-7,和HL-60細(xì)胞的活力有明顯抑制（IC50：110/24/9 nM）。Elesclomol可誘導(dǎo)酵母細(xì)胞銅依賴(lài)性的ROS生成和毒性,與作用于細(xì)胞內(nèi)特定靶點(diǎn)不同,Elesclomol與電子傳遞鏈相互作用, 電子傳遞鏈在細(xì)胞器中獲得高水平的ROS,從而使細(xì)胞死亡。使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol（100 nM）處理Hs294T細(xì)胞6小時(shí),明顯誘導(dǎo)熱休克應(yīng)激反應(yīng)基因和金屬硫蛋白基因的表達(dá)。 Elesclomol（100 nM）處理Ramos Burkitt‘s淋巴瘤 B細(xì)胞1小時(shí)和6小時(shí),可誘導(dǎo)Hsp70 RNA水平快速提高4.8倍和160倍,Elesclomol處理 0.5小時(shí)和6小時(shí),ROS含量分別提高20%和385%,抗氧化劑N-乙酰半胱氨酸和Tiron預(yù)處理可抑制對(duì)Hsp70的誘導(dǎo)作用。Elesclomol（200 nM）處理HSB2細(xì)胞18小時(shí),通過(guò)誘導(dǎo)氧化應(yīng)激,提高早期和晚期凋亡細(xì)胞分別為3.7和11倍。 |
| 激酶實(shí)驗(yàn) | In vitro enzyme assays for PLK1: Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 μL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30 °C in a volume of 20 μL (15 μL enzyme + inhibitor, 2 μL 1 mM ATP), 2 μL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 μL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 μL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min. |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Cells are treated with various concentrations of Elesclomol for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.(Only for Reference) |
| 別名 | 伊利司莫, STA-4783 |
| 分子量 | 400.5 |
| 分子式 | C19H20N4O2S2 |
| CAS No. | 488832-69-5 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 74 mg/mL (184.8 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
