Macitentan
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-05
08:53:58
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產(chǎn)品名稱：Macitentan
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Macitentan is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). |
| 靶點(diǎn)活性 | ET-B:391 nM, ET-A:0.5 nM |
| 體外活性 | 在高血壓DOCA鹽鼠中,Macitentan（10 mg / kg）以劑量依賴的方式降低平均動(dòng)脈血壓. 在肺動(dòng)脈高壓野百合堿大鼠模型中,口服給藥Macitentan（30 mg / kg /天）劑量依賴性地預(yù)防肺動(dòng)脈高血壓的發(fā)展和右心室肥大的發(fā)展. 在2型糖尿病誘導(dǎo)db / db小鼠中,口服Macitentan（25 mg / kg / day）,能夠降低mRNA表達(dá),同時(shí)增加NF-κB的激活. |
| 體內(nèi)活性 | 在原代人類肺平滑肌細(xì)胞中（IC50=1 nM）,Macitentan抑制ET-1誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。在離體的大鼠主動(dòng)脈環(huán)中,Macitentan抑制ET-1誘導(dǎo)的收縮。在離體的大鼠氣管環(huán)中,Macitentan抑制S6c誘導(dǎo)的收縮。 |
| 別名 | ACT-064992, 馬西替坦 |
| 分子量 | 588.27 |
| 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| CAS No. | 441798-33-0 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: <1 mg/mL
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 93 mg/mL (158.1 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
