Sirtinol
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-08-30
09:00:43
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產(chǎn)品名稱：Sirtinol
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Sirtinol is a selective SIRT1/2 inhibitor (IC50: 131/38 μM). |
| 靶點活性 | SIRT1:131 μM, SIRT2:38 μM |
| 體外活性 | 在雄性SD大鼠中,Sirtinol（1 mg/kg）可減弱促炎性細(xì)胞因子的釋放并保護(hù)創(chuàng)傷后出血. |
| 體內(nèi)活性 | 在MCF-7和H1299細(xì)胞中,Sirtinol（100 μM）處理24小時可造成持續(xù)性的生長抑制直至第9天撤走Sirtinol。Sirtinol可誘導(dǎo)MCF-7和H1299細(xì)胞SA-β-gal 活性升高和PAI-1表達(dá),且比Splitomicin效果更好。在MCF-7和H1299細(xì)胞中,Sirtinol（>33 μM）抑制克隆形成的效果強(qiáng)于Splitomicin。Sirtinol（100 μM）可使MCF-7 和 H1299細(xì)胞中本底的和EGF或IGF-I誘導(dǎo)產(chǎn)生的ERK、JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平顯著減少。Sirtinol可阻斷本底的和EGF誘導(dǎo)的Ras活性。與其一致,Sirtinol處理的細(xì)胞中,本底的和IGF-I或EGF誘導(dǎo)產(chǎn)生的MEK,Raf-1,MKK7和SEK1/MKK4磷酸化降低。Sirtinol可有效抑制體外酵母重組Sir2p的酶活性（IC50：68 μM）。與TSA不同,Sirtinol對人源的HDAC1無抑制效果,這表明Sirtinol也許是一種sirtuin家族特異性的抑制劑。且在人的初始成纖維細(xì)胞中,Sirtinol不引起組蛋白和微管蛋白整體乙酰化水平的變化,也不會使HeLa腫瘤細(xì)胞系形態(tài)發(fā)生變化。Sirtinol可抑制Sirt1活性從而增加UV和H2O2誘導(dǎo)的p53乙?；瘡亩铀倨つw角質(zhì)細(xì)胞的凋亡。Sirt1的酶活被Sirtinol處理阻斷后,顯著抑制人源PCa細(xì)胞的生長和成活力,但不影響普通前列腺上皮細(xì)胞。 |
| 激酶實驗 | Inhibition in vitro of human Sirt2 activity: 1.5 μg of recombinant human GST-Sirt2 (amino acids 18-340) are incubated at 30°C for 2 hours in 50 μL of assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.8, 4 mM MgCl2, 0.2 mM dithiothreitol with different concentrations of Sirtinol, 50 μM NAD, and tritiated acetylated HeLa histones (1000 cpm), purified by acid extraction. HDAC activity is determined by scintillation counting of the ethyl acetate-soluble [3H]acetic acid. |
| 細(xì)胞實驗 | Cells are grown to 60% confluence and then treated with 30 μM or 120 μM sirtinol for 24 or 48 hours. Cells are trypsinized and collected. The cells are pelleted by centrifugation and resuspended in PBS (120 μL). Trypan blue (0.4% in PBS; 10 μL) is added to a smaller aliquot (10 μL) of cell suspension, and the number of cells (viable unstained and nonviable blue) are counted. (Only for Reference) |
| 別名 | 2-[[(2-羥基-1-萘基)亞甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 |
| 分子量 | 394.47 |
| 分子式 | C26H22N2O2 |
| CAS No. | 410536-97-9 |
存儲
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 39.5 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
